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这个问题并非空穴来风,临床上经常有人这样用药,特别是含服硝苯地平或卡托普利用于快速降压。
为什么要舌下含服药物?当然是为了快速降压。有些患者血压很高,患者本人或者医生希望尽快把血压降下来,于是就舌下含服药物。那么,对于严重高血压,应不应该舌下含药?我们首先看看指南是怎么说的:
所谓严重高血压,可以根据血压升高水平和靶器官损害情况分为高血压急症和高血压亚急症。由于不伴靶器官损害,高血压亚急症患者一般无需过于激进的降压治疗,血压下降速度过快或幅度过大对患者可能弊大于利。一般情况下,高血压亚急症患者血压可在24~48h内缓慢降至160/100mmHg。多数患者可通过口服降压药控制,一般不需要静脉应用降压药物。对于血压较高,但无并发症的患者,不宜予以过度治疗。静脉或大剂量口服负荷量降压药可产生严重低血压或其他不良反应,对患者产生不利影响,故应避免。与高血压亚急症不同,高血压急症患者病情更为危重,应更为积极谨慎的处理。理想的药物应能预期降压的强度和速度,便于根据患者血压控制情况及时调整降压强度,因而应首选静脉途径的短效降压药物。由于已经存在靶器官损害,过快或过度降压容易导致组织灌注压降低,诱发缺血事件,故应逐级、分步将血压降到相对安全的水平。这就是说,无论高血压急症或者亚急症都不应该舌下含药。
下面说说舌下含药的问题:
舌下含服硝苯地平普通片剂是很多医生甚至患者经常采用的一种用药方法:该药起效迅速,舌下含服后可在数分钟后发挥降压作用。基于前文所述的高血压急症和亚急症的处理原则,可以看出舌下含服硝苯地平不适用于紧急降压治疗。这种用药方法可能对患者产生不利影响甚至导致严重后果,其机制包括:(1)重度高血压患者在短时间内血压迅速而显着地降低,可导致重要生命器官的血液灌注压明显下降、血流量明显减少;(2)含服硝苯地平后可导致全身血流重新分布,外周血管血流量增加而心脏与脑血管血流量相对减少。近30余年来,国内外已有很多报道提示舌下含服硝苯地平可以导致急性卒中、急性心肌梗死甚至猝死,因此1985年美国食品药品监督管理局认为高血压患者不应舌下含服硝苯地平。美国高血压预防、检测、评估与治疗全国联合..第6次报告也明确指出舌下含服硝苯地平是“不可接受的”。《中国高血压防治指南(2009年基层版)》也指出,高血压急症患者慎用或不用舌下含服硝苯地平。
近年来,有的医生提出了舌下含服硝苯地平控释片用于紧急降压。对于这个问题,我的看法是:控释剂型采用特殊技术生产。其核心技术有两点,一是吸水膨胀的推动层(推拉渗透泵),二是激光释放小孔。该药口服后,在消化道内吸收水分,使得推动层吸水膨胀,推动药片内活性药物通过激光小孔缓慢恒速释放出来,呈现零级释放速率。因此一种合格的控释剂型是不适于舌下途径给药的。以硝苯地平控释片为例:一片药物内含有30mg硝苯地平,按照零级释放速率计算,舌下含服1分钟所释放出的硝苯地平约为0.02mg,这一剂量显然不能发挥有效的降压作用。有人建议舌下含服硝苯地平控释片时嚼碎药片,这是一种非常危险的做法,相当于一次含服30 mg普通剂型的硝苯地平,有可能导致血压在短时间内迅速而显著地降低,会导致严重的血液动力学后果,绝对不应提倡。
综上所述,无论是硝苯地平普通剂型还是控释剂,均不宜舌下含服,这样做或者导致血压急剧降低而诱发不良后果,或者不能发挥有效的降压作用。
那么,问题又来了。既然不能舌下含服硝苯地平,可含服卡托普利吗?这也是很多医生或患者经常采用的快速降压方法。
如前所述,目前国内外高血压指南均未推荐舌下含服降压药物。但一些重度高血压患者,不方便去医院输液,舌下含服卡托普利似乎可以作为一种紧急降压的手段。但用药后需意卧床或静坐休息,并密切监测血压,若出现血压过度降低或发生头晕、视物障碍、甚至晕厥等不良反应,应及时就医。
Kazerani等曾以101例高血压亚急症患者(血压≥180/110 mmHg但无明显靶器官损害)为对象,研究了舌下含服卡托普利25 mg的疗效与安全性,结果显示这种方法对于多数患者是有效的,未见严重不良反应(Singapore Med J 2009,50:400)。Kaya等以212例患者为对象,比较了口服或舌下含服卡托普利的降压效果。结果表明,用药30分钟后舌下含服卡托普利的血压降低幅度大于口服卡托普利组,但1小时后两组间血压下降幅度不再有显著性差异(Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2012,16:1642)。
舌下含服硝苯地平可导致血压迅速降低并反射性兴奋交感神经与肾素血管紧张素系统活性,对心血管系统产生不利影响。由于卡托普利通过抑制肾素血管紧张素系统活性发挥降压作用,故舌下用药时其安全性较硝苯地平更好。但无论应用哪种药物,血压在短时间内迅速大幅降低,均可能导致重要生命器官的血液灌注压明显下降、血流量明显减少,因此都不作为首选的降压治疗措施。
综上,关于这个问题最简单的答案是:如果血压严重升高但不方便去医院,不应该舌下含服硝苯地平,可以尝试舌下含服卡托普利,但用药过程中需要密切观察患者的血压变化以及有无不适症状,必要时立即就医。
(河北省人民医院 郭艺芳)
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