西洛他唑 [转载出处:www.ii77.com]
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PDE-3和PDE-5抑制剂
PDE-3抑制剂
达峰时间
0.75-2.5h
3h
半衰期
2-3h
α相:2.2h;β相:18h
特点
①抗血小板;广谱抗病毒;免疫调节;可逆转肿瘤细胞的多药耐药性,与抗肿瘤药合用有协同或增效作用。
②可显著增加正常冠状动脉的血流量,增加心肌供氧量,致正常冠状动脉对狭窄冠状动脉的“窃血”作用,使狭窄的冠状动脉供血区缺血加重。
③通常用于脑血管疾病,常与阿司匹林联合。
①抗血小板、扩血管、抑制平滑肌增值等,是具有血管扩张作用的新型抗血小板药。
②主要分布于胃、肝、肾,中枢神经系统分布很低。
③可用于治疗下肢动脉硬化闭塞跛行。
清除部位
经肠肝循环自粪便排出
40%肾脏、60%粪便
③血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂(GPI)
阿昔单抗 | 替罗非班 | 依替巴肽 | |
化学结构 | 单克隆抗体片段 | 合成非肽类 | 合成肽类 |
分子量 | 50000D | 500D | 800D |
达峰时间 | 数分钟 | 5min | 5min |
半衰期 | 10-30min | 1.5-2.0h | 2.5h |
作用持续时间 | 6h | 3-8h | 2-4h |
血小板糖蛋白IIb/IIIa受体结合率 | 不可逆、非竞争性(≈1.5:1) | 可逆、竞争性(﹥﹥100:1) | 可逆、竞争性(﹥﹥100:1) |
血小板功能恢复 | 24-48h | 4-8h | 4h |
清除部位 | 肾脏 | 65%肾脏、25%粪便 | 71%肾脏、<1.5%粪便、<1%呼吸 |
肾功能不全 | 不需调剂量 | 需要(肌酐清除率<30ml/min剂量减半) | 需要(肌酐清除率<50ml/min剂量减半) |
四.抗血小板药使用注意事项
①阿司匹林:不可逆性抑制血小板环氧化酶1,阻止血栓烷A2的形成,达到抑制血小板活化和聚集的作用。但对其他激动剂(如胶原、二磷酸腺苷(ADP))引起的血小板聚集没有影响。常见的不良反应是胃肠道不适和消化道出血,出血危险与剂量相关。过敏反应较少,主要为哮喘、荨麻疹。
②氯吡格雷:PPI与其联用,可选雷贝拉唑或泮托拉唑,两类药宜间隔2个血浆半衰期服用,或晨服氯吡格雷,睡前服PPI。
③替格瑞洛治疗过程中应尽量避免漏服;漏服1次剂量,并不会影响抗血小板效果,无需补服。
④与替格瑞洛合用时,辛伐他汀、洛伐他汀剂量不得>40mg。
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