奥美拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑的区别在哪里?7张表格帮你轻松搞定!

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作者:格地章 [原文来自:www.ii77.com]

起原:医学界消化肝病频道
质子泵按捺剂(PPI)是今朝临床治疗和预防酸相关性疾病的首选药物。首要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌(Hp)传染、卓-艾综合征和胃食管反流(GERD)等酸性相关疾病的治疗。

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPI,那么,它们之间有哪些区别呢?临床用药上应该若何选择?今天,我们就一路从构造、药代动力学、适应证、给药方式等5方面,离别商量临床常用的这三种PPI的区别。

01
构造差别

PPI属于弱碱性的苯并咪唑类化合物,其在酸性的壁细胞排泄小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者与质子泵(H+-K+-ATP酶)共价连系,使酶失活,削减胃酸排泄。

表1:构造差别


在起效时间上,雷贝拉唑与酶连系位点最多,且其解离常数(pKa)值较高,活化的pH局限显着增大,是以在壁细胞中能更快聚积,起效以及解除症状的速度均较快。

平日雷贝拉唑起效最快,艾司奥美拉唑次之,奥美拉唑最慢

02
药代动力学差别

在抑酸强度方面,艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>奥美拉唑
 
表2:药动学差别

注:+透露很低,++透露中等,+++透露快、高或强,++++透露更快、更强。
 
奥美拉唑及艾司奥美拉唑在体内首要经由CYP2C19和CYP3A4代谢,是以易与CYP45酶相关的药物发生互相感化,而雷贝拉唑首要经非酶途径代谢,疗效不乱,药物互相感化小。
 
03
适应证差别

表3:口服剂型适应证差别

注:NASIDs:非甾体抗炎药;A:仅限于Hp传染相关的十二指肠溃疡的愈合治疗及预防Hp相关的消化性溃疡复发治疗。
 
表4:打针剂型适应证差别


04
给药方式差别

 给药剂量


表5:常规剂量与维持剂量(mg)差别

注:A:40mg用于反流性食管炎。
 

 给药途径


奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑均可口服给药(含鼻胃管给药)及静脉给药,后者包含静脉打针和静脉滴注。今朝,奥美拉唑及艾司奥美拉唑静脉打针和静脉滴注均可,而雷贝拉唑只可静脉滴注。
 

 静脉配制及留存方式


表6:静脉配制及留存方式差别


05
特别人群用药差别

 怀胎期及哺乳期妇女


奥美拉唑怀胎平安品级为C级,雷贝拉唑和艾司奥美拉唑为B级。今朝仅原研打针用奥美拉唑解说书中提醒怀胎期可使用奥美拉唑。PPI可随母乳渗出,应慎用,若必需使用,应暂停哺乳。

 老年患者


慎用,但均无需调整剂量。

 儿童患者


国内资料均不建议婴幼儿使用奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑,国外则认为艾司奥美拉唑和奥美拉唑可用于1个月~17岁的儿童,雷贝拉唑可用于1岁以上的儿童。

 肝肾功能不全患者


表7:奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑在肝肾功能不全人群中的使用

参考起原:

[1]质子泵按捺剂优化应用专家共识(2020年)

[2]湖南省质子泵按捺剂的临床应用指导原则(2016年).

[3]中国病院协会药事治理专业...质子泵按捺剂临床应用的药学监护(2015年版).

[4]奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑药品解说书

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