干货，治疗失眠药物全在此！

2019-10-13 02:13:01

[本文来自：www.ii77.com]

作者：陈楚雄；审核：伍俊妍 [原文来自：www.ii77.com]

单元单子：中山大学孙逸仙纪念病院药学部

起原：逸仙药学V

失眠给患者心理、生理带来极大的疼痛，那么失眠了该怎么办？该吃什么药？本文连系相关指南[1,2] 针对失眠常用治疗药物的优瑕玷及用法做介绍。

今朝临床治疗失眠的药物首要包罗苯二氮卓类受体感动剂、褪黑素受体感动剂和具有催眠结果的抗抑郁药物、非典型抗神经病药物。

抗组胺药物(如苯海拉明)、褪黑素以及缬草提取物固然具有催眠感化，然则现有的临床研究证据有限，不宜作为失眠常规用药。酒精(乙醇)不克用于治疗失眠。

一、苯二氮卓受体感动剂

1、苯二氮卓类药物（BZDs）

特点：

非选择性感动γ氨基丁酸受体 A(GABAA)上分歧的α亚基，具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥感化，对焦虑性失眠患者的疗效较好。

本类药物有依靠性，历久应用后，停药或者发生撤药症状。BZDs 禁用于怀胎或泌乳期的妇女、肝肾功能损害者、壅塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以及重度通气功能缺损者。

首要药物：

短效品种有三唑仑（属于第一类..治理，不介绍用于失眠的治疗）、咪哒唑仑等；中效品种有艾司唑仑、阿普唑仑等；长效品种有氯硝西泮、地西泮等

阿普唑仑：半衰期为12-15小时，具有抗焦虑感化，对焦虑性失眠结果好。

艾司唑仑：半衰期为10-24小时，首要用于入睡难题和醒悟。

地西泮：半衰期为20-70小时，效价较低，对于早醒和惊醒后难以再入睡较有效。

2、新型非苯二氮卓类药物(non-BZDs)

特点：

新型非苯二氮卓类药物对 GABAA上的αl亚基更具选择性，具有与BZDs雷同的催眠疗效，因为non-BZDs半衰期短，次日残存效应被最大水平地降低，一样不发生日间困倦，发生药物依靠的风险较传统BZDs低。治疗失眠平安、有效，历久使用无显著药物不良回响，但有或者会在倏忽停药后发生一过性的失眠反弹。

首要药物：

此类药物包罗唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆等。

唑吡坦：血浆消弭半衰期大约为2.4小时，适用于偶发性和临时性失眠症。

二、褪黑素受体感动剂

特点：

褪黑素介入调节睡眠-醒悟周期，能够改善时差转变引起的症状、睡眠时相延迟综合征和日夜节律失调性睡眠障碍，与 BZDs 药物分歧，褪黑素受体感动剂能够作为不克耐受前述催眠药物患者以及已经发生药物依靠患者的替代治疗。。

首要药物：

褪黑素受体感动剂包罗雷美尔通、阿戈美拉汀、特斯美尔通等。

雷美尔通：对于归并睡眠呼吸障碍的失眠患者平安有效，因为没有药物依靠性，也不会发生戒断症状，已被FDA核准用于历久失眠的药物治疗。

阿戈美拉汀：既是褪黑素受体感动剂也是5-羟色胺受体拮抗剂，是以具有抗抑郁和催眠双重感化，可以改善抑郁障碍相关的失眠，缩短睡眠隐蔽期，增加睡眠一连性。

三、抗抑郁药物

1、三环类抗抑郁药物：

此类药物有多塞平、阿米替林，阿米替林因为抗胆碱能感化引起口干、心率加速等副感化，是以，不作为失眠的首选药物。

多塞平：小剂量的多塞平(3-6mg/d)因有专一性抗组胺机制能够改善成年和老年慢性失眠患者的睡眠状况，具有临床耐受性精巧，无戒断效应的特点，近年来已作为失眠治疗的介绍药物之一。

2、选择性5-羟色胺再摄取按捺刺(SSRIs)：

此类药物有氟伏沙明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等，SSRIs能够经由治疗抑郁和焦虑障碍而改善失眠症状。个中氟伏沙明具有镇静感化，对失眠患者是一个较好的选择。

氟伏沙明：氟伏沙明能够按捺褪黑素的降解，升高内源性褪黑素的浓度[3]，是独一有镇静感化的五羟色胺再摄取按捺剂，能改善夜间睡眠质量的同时对白日行为影响小，可改善抑郁和焦虑患者的睡眠。氟伏沙明与多塞平合用可增加两者的血浆浓度，故两者联用宜减量。

3、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取按捺剂(SNRIs)：

包罗文拉法辛和度洛西汀。因可治疗抑郁和焦虑状况而改善失眠。

文拉法辛：能够治疗抑郁症伴发焦虑以改善失眠症。

4、其他抗抑郁药物：

小剂量米氮平、曲唑酮能具有镇静结果，能缓解失眠症状，能够用于治疗失眠和催眠药物停药后的失眠反弹。

米氮平：米氮平能缓解抑郁患者的睡眠障碍症状。

曲唑酮：抗抑郁感化对照弱，但催眠感化对照强，能够治疗睡眠障碍或重度睡眠呼吸暂停综合征患者，也能够用于治疗催眠药物停药后的失眠反弹。

四、中药

常用的药物有酸枣仁、柏子仁、茯苓、远志、五味子、首乌藤、郁金、栀子、半夏、百合、龙眼肉等等。

五、其他[1,2]

1、苏沃雷生：食欲素受体拮抗剂苏沃雷生被FDA核准用于治疗失眠，其经由高选择性阻断食欲素受体而促进睡眠。

2、加巴喷丁：抗癫痫药物加巴喷丁可用于对其他药物治疗无效、对苯二氮卓受体感动剂禁忌的患者，对酒精依靠患者戒断后的焦虑性失眠有效，也可用于治疗慢性痛苦性失眠。

3、喹硫平：第二代抗神经病药，能够拮抗组胺、多巴胺D2和5-HT2受体，小剂量首要施展抗组胺感化；该药平日不消于没有显着精神疾病的失眠患者，除非其他药物治疗失败。

4、奥氮平：第二代抗神经病药，首要经由拮抗组胺H1受体施展镇静感化，可用于治疗矛盾性失眠，宜小剂量短期使用。

5、褪黑激素：褪黑素介入调节睡眠一醒悟周期，能够改善时差症状和睡眠时相延迟综合征，但研究表明治疗难治性失眠无效，今朝FDA未核准用作催眠药。

6、水合氯醛和巴比妥类药物：固然水合氯醛和巴比妥类等药物被FDA核准用于治疗失眠，但考虑到这些药物的严重不良回响及易发生耐受性和成瘾性，并不介绍这些药物用于失眠的治疗，仅用于某些特别患者的特别情形。

7、缬草提取物：虽可增加慢波睡眠，但可引起肝中毒，不介绍用于治疗失眠。

8、抗组胺药：如苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等。此类药物的有效性和平安性的证据有限，不介绍用于失眠的治疗。

9、酒精（乙醇）：酒精禁用于治疗失眠。

用药提醒[1]：

1、失眠的干涉办法首要包罗药物治疗和非药物治疗。对于急性失眠患者宜早期应用药物治疗。

2、对于历久应用镇静催眠药物的慢性失眠患者，不首倡药物一连治疗，首倡non-BZDs（如唑吡坦）间歇治疗或按需治疗的服药体式，即每周选择数晚服药而不是一连每晚用药。因为药理学机制分歧，抗抑郁药一样不采用间歇给药或按需给药的体式。

3、慢性失眠常与抑郁症状同时存在，在应用抗抑郁药物治疗的起头阶段，同时结合短效 BZRAs （如唑吡坦）有益于尽快改善失眠症状，提高患者依从性。

4、避免倏忽完结药物治疗，削减失眠反弹。减量的方式有削减用药量或调换一连治疗为间歇治疗。

5、老年失眠患者首选非药物治疗手段，如睡眠卫生教育；当针对原发疾病的治疗不克缓解失眠症状，能够考虑药物治疗。老年失眠患者介绍使用 non-BZDs （如唑吡坦）或褪黑素受体感动剂。

6、怀胎期妇女使用镇静催眠药物的平安性缺乏资料，因为唑吡坦在动物实验中没有致畸感化，需要时能够短期服用。

7、药物治疗应和行为治疗及培育健康的睡眠习惯相连系。同所有的慢性疾病一般，失眠的治疗或者会历久存在。

8、服用某些药物或者影响人体的正常睡眠如喹诺酮类药物、含茶碱或咖啡因的药物、糖皮质激素等，某些抗抑郁药如氟西汀也可诱发或加重失眠。

9、提醒以上介绍的药物需要在专科大夫指导下使用，切弗成盲目自行购药使用。

心理行为治疗[1]：

心理行为治疗的素质是改变患者的信念系统，施展其自我效能，进而改善失眠症状。要完成这一方针，经常需要专业医师的介入。

1、睡眠卫生教育

2、刺激掌握疗法

3、认知疗法

4、松懈疗法

5、睡眠限制疗法

睡眠健康教育[1]：

睡眠卫生教育首要是匡助失眠患者熟悉不良睡眠习惯在失眠的发生与成长中的主要感化，剖析寻找形成不良睡眠习惯的原因，竖立精巧的睡眠习惯。

1、睡前数小时，避免使用兴奋性物质（如咖啡、浓茶、抽烟）

2、睡前不要喝酒

3、适当的体育磨炼

4、睡前不要大吃大喝或进食不易消化的食物

5、睡前1h不做轻易引起兴奋的脑力劳动

6、卧室情况应恬静、舒适，光线及温度适宜

7、连结纪律的作息时间

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