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尼洛替尼 [原文来自：www.ii77.com]
作为二代Bcr-Abl靶向药物，属于大名鼎鼎的伊马替尼（格列卫）的升级版，没错，就是电影《我不是药神》里面的那个药。格列卫对携带Bcr-Abl融合突变的慢粒白血病整体效果很好，但有一些患者会因为基因出现新突变而耐药，还有一些患者对格列卫不耐受，因而还需要新药。
科学家根据格列卫的弱点进行了改进，从而生产出了尼洛替尼。在临床前试验中，它抑制靶点的能力比格列卫强10倍以上，而且33种导致格列卫的耐药新突变中，尼洛替尼对32种依然有效。
临床试验也证明了这一点，2006年发表的《新英格兰医学杂志》上，尼洛替尼确实成功帮助缓解了很多对格列卫耐药的患者。
因此，它2007年就被FDA批准上市，是目前治疗对一线治疗（包括格列卫）已经耐药或不耐受的慢粒白血病患者的主要选择。
参考文献：
Nilotinib in imatinib-resistant CML andPhiladelphia chromosome-positive ALL. N Engl J Med. 2006, 354 (24): 2542–51.
来源：菠萝因子
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