华法林钠、达比加群、利伐沙班之间的区别

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作者：Gcplive [转载出处：www.ii77.com]

来源：药评中心

房颤是最常见的心律失常，80岁以上老年人患病率高达30%以上。缺血性脑卒中是房颤最严重的并发症，年发病率约为5%。口服华法林钠、达比加群或利伐沙班，可有效降低脑卒中风险，这三种药物有什么区别？

一、作用机制不同

华法林钠，属于维生素K拮抗剂；达比加群，属于凝血酶抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。

——新型口服抗凝药（NOACs）指：凝血酶抑制剂（达比加群）、Ⅹa因子抑制剂（利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班）。

1、华法林钠

通过抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ（凝血酶原）、VII、IX、X的肝脏合成发挥抗凝作用。

——过量时解救剂：静注维生素K，凝血酶原复合物。

2、利伐沙班

通过抑制凝血因子Xa，而抑制凝血因子Ⅱa（凝血酶）的生成发挥抗凝作用。

——过量时解救剂：凝血酶原复合物。

3、达比加群

达比加群酯在体内转化为达比加群，达比加群直接抑制凝血酶（凝血因子Ⅱa）活性中心发挥抗凝作用。

——过量时解救剂：利尿，透析，凝血酶原复合物。

二、适应症不同

房颤可分为：瓣膜病房颤和非瓣膜病房颤。其中，非瓣膜病房颤占房颤患者的绝大多数。

1、瓣膜病房颤推荐选用：华法林钠。

——主要原因：尚无证据支持新型口服抗凝药（NOACs）用于瓣膜病房颤患者。

2、非瓣膜病房颤推荐选用：NOACs。

——主要原因：①疗效不劣于华法林钠；②颅内出血发生率低于华法林；③不需要常规监测抗凝强度；④相互作用少等。

特别提醒：

对于所有稳定冠心病合并房颤的患者，均推荐口服抗凝药单药治疗；若患者冠状动脉事件风险非常高，且出血风险较低，可联合阿司匹林。

三、药代动力学不同

1、华法林钠

主要通过抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、VII、IX、X的合成发挥抗凝作用。

——华法林对已经活化的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X无作用。凝血因子Ⅱ的半衰期长达60～72小时，因此需2-7日才达到最大药效。

2、NOACs

达比加群，属于凝血酶（凝血因子Ⅱa）抑制剂；利伐沙班，属于Ⅹa因子抑制剂。

——口服后吸收快，血药浓度较快达到峰值并发挥抗凝作用；半衰期较短，停药后抗凝作用消失较快。

四、漏服药后如何补救

1、华法林钠

每日1次口服，若漏服一次，无需补服，只需在第二天按原计划、原剂量服用即可；若漏服数天，须按照停药后重新开始服药处理。

2、达比加群

每日2次口服，若漏服时间≤6小时以内，应该立即补服；若漏服时间＞6小时，无需补服，按原计划、且原剂量服下一次药。

3、利伐沙班

每日1次用药，若药物漏服≤12小时，应该立即补服；若漏服时间＞12小时，无需补服，按原计划、且原剂量服下一次药。

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