作者:Gcplive [好文分享:www.ii77.com]
来源:药评中心
1、常见心血管疾病的降脂目标值
LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇),俗称“坏胆固醇”,可将胆固醇从肝脏转运到其他组织,被认为是动脉粥样硬化的主要致病因子。
HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇),俗称“好胆固醇”,可将胆固醇从肝外组织转运到肝脏进行代谢,由胆汁排出体外。
他汀治疗后,LDL-C每降低1mmol/L,主要心血管事件相对危险减少20%,全因死亡率降低10%。
2、常用他汀类药物的降脂强度
他汀类药物可使LDL-C水平降低20%~55%、甘油三酯(TG)水平降低7%~30%、HDL-C水平升高5%~15%。
他汀类调整剂量应间隔4周或以上。
3、常用胆固醇的服药时间
胆固醇的合成在00:00~02:00达最高峰。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀:吸收快,且半衰期短,应该睡前服用。匹伐他汀:半衰较长,可在晚餐后服用;阿托伐他汀、瑞舒伐他汀:半衰期长,可任一时间服。
洛伐他汀:食物可促进药物吸收,因此要求晚餐顿服。
4、他汀类的药物相互作用
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀:
主要通过CYP3A4代谢,与胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、泰利霉素、环孢素等CYP3A4抑制剂合用应相当慎重!
氟伐他汀:
主要通过CYP2C9代谢,与氟康唑等CYP2C9抑制剂合用应慎重。
匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀
匹伐他汀主要通过葡萄糖酸化代谢,普伐他汀、瑞舒伐他汀的代谢不显著,相互作用较少。
5、他汀类的肝毒性和肌毒性
肝毒性:
所有他汀都可能引起剂量依赖性的转氨酶升高。对于转氨酶升高在正常值上限3倍以内者,可在原剂量或减量的基础上进行观察,部分患者转氨酶可恢复正常。
非酒精性脂肪肝病,可安全应用他汀。
肌毒性:
他汀诱发横纹肌溶解症呈剂量依赖性,发生风险约为0.04%~0.2%,每100万张处方中的死亡率为0.15。
若出现肌肉不适或无力症状以及排褐色尿时,应立即就医。
6、他汀类的不良反应有差异
当使用某一种他汀出现不良反应时,在医生指导下可以试用另一种他汀类药物。可考虑下列方法:
第一,更改他汀种类;调整药物剂量;
第二,间断给药:更适用于半衰期较长的瑞舒伐他汀和阿托伐他汀(14~20小时)。
第三,补充维生素D:维生素D缺乏与肌病有关,据报道适当补充维生素D可能会减少肌痛发生率。
第四,补充辅酶Q10:可改善肌病的症状,但确切疗效仍待验证。
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