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有一个心肌梗死支架术后的患者问华子,他服用阿托伐他汀进行二级预防,现在血脂已经达标了,可不可以把10mg的阿托伐他汀掰开吃半片?如果可以掰开服,是一天吃5mg效果好呢,还是隔天吃10mg效果好呢?
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华子回答他,只要不是控释或是缓释剂型,普通的阿托伐他汀片是可以掰开服用的。在血脂控制达标的情况下,一级预防者,可以尝试服用5mg;二级预防者则不建议减量,建议每天仍服用10mg的维持量。无论一级预防还是二级预防,服用阿托伐他汀的间隔时间都应在每天相同时间服用,不建议隔天服用。
1、心脑血管疾病的一级预防,指的是没有患过心脑血管疾病,但是已经有了相关的危险因素,如高血压、吸烟、高血糖、高血脂、心脑血管疾病家族遗传史、年龄过大、肥胖等,经医生评估最近十年发作心脑血管疾病的概率超过10%,就需要进行一级预防。
血脂中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度与心脑血管疾病密切相关,LDL-C也是服用他汀类药物主要的控制目标。没有危险因素时,控制在小于3.6mmol/L;有1或2个危险因素时,建议控制在小于3.3mmol/L;有3个危险因素时,应控制在3.0mmol/L以下。
2、心脑血管疾病的二级预防,指的是已经患有某种心脑血管疾病之后的预防。比如说已经患有冠心病、糖尿病者,则建议将LDL-C降至2.6mmol/L以下,如果已经发作心肌梗死、脑梗死,为了预防疾病再次发作,则要把LDL-C降至1.8mmol/L以下才可以。
二级预防服用他汀类药物,除了降低血脂的作用之外,还有稳定血管内膜、稳定斑块、抗氧化、抗炎性反应等作用,长期服用时,可以使斑块趋于缩小,逆转斑块。所以二级预防者服用他汀药物时,并不能仅看LDL-C的指标,还要看他汀药物对动脉粥样硬化起到的逆转作用。二级预防者,在LDL-C达标后,仍建议服用最少10mg的维持量。
阿托伐他汀推荐的初始剂量为每日10mg,可以将血脂中的LDL-C降低35%左右。他汀类药物服用时的剂量调整方法为“倍数原则”,但剂量加倍时药效只能增加6%左右,如服20mg时降低LDL-C为40%左右,服用40mg时降低LDL-C接近50%,阿托伐他汀最大剂量为每日80mg。
阿托伐他汀减量时也是如此,对于一级预防者来说,如果每日服用10mg时仍然可以把血脂控制在达标范围内,那么可以尝试减至半片,也就是5mg。但无论增量或是减量,每次调整的时间都应该在4周以上。
食物对阿托伐他汀的药效没有影响,所以,其可以在一天之中的任何时间服用。在服用之后,吸收迅速,在1~2小时即可达到血药浓度的峰值。阿托伐他汀的血浆半衰期为14个小时,其代谢产物仍有活性,所以在服用之后,药理活性时间可达20~30小时。
阿托伐他汀在每日同一时间服用时,可以保持较平稳的血药浓度,持续降低血脂,对心脑血管提供有效的保护。如果隔日服用,则血药浓度波动过大,不利于血脂的控制。
阿托伐他汀常见的不良反应有全身不适及发热;对消化系统有腹部不适、嗳气、胃肠胀气;本品的代谢途径主要为肝药酶代谢,所以可能导致转氨酶升高,肝功能异常;也可能导致肌肉酸痛,较罕见导致横纹肌溶解。
从对副作用的研究来看,阿托伐他汀每日服用小剂量相对于隔日服用大剂量引起副作用的可能性更小。所以阿托伐他汀每日固定时间服用维持剂量,达标率高,副作用小,不建议隔日加倍服用。
综上所述,在服用阿托伐他汀时,一级预防达标,可以考虑减量至每日5mg,而用于二级预防时,5mg的剂量过低,对逆转斑块的效果不好,建议服用每日10mg的维持量。但无论一级预防或是二级预防,都不推荐隔日服药的方案。服药过程中发现问题,请及时咨询医生或药师。
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